Тверді капсули/HPMC порожні капсули/овочеві капсули/високоефективні API та інгредієнти, що чутливі до вологи/плівка/технологія контролю за випуском/інженерна технологія OSD….
Видатна економічна ефективність, відносна легкість виготовлення та легкість контролю пацієнта щодо дозування, продукти з твердих дозування (OSD) залишаються кращими формою введення для розробників лікарських засобів.
З 38 нових суб'єктів малої молекули (NME), затверджених Американським управлінням харчових продуктів та лікарських засобів у 2019 році, 26 були OSD1. У 2018 році дохід від ринку продуктів з фірмовою фірмою з вторинною обробкою CMOS на ринку Північної Америки становив приблизно 7,2 млрд. Дол. США 2. Ринок малої молекули, як очікується, перевищить 69 мільярдів доларів у 20243 р.
Таблетки все ще домінують на ринку OSD, але жорсткі капсули стають все більш привабливою альтернативою. Частково це пояснюється надійністю капсул як способу введення, особливо тих, хто має протипухлинні API високої потенції. Капсули є більш інтимними для пацієнтів, маскують неприємні запахи та смак, і їх легше ковтати, значно краще, ніж інші форми дозування.
Жюльєн Лампс, менеджер продуктів у капсулах Lonza та інгредієнтів для здоров'я, обговорює різні переваги жорстких капсул над планшетами. Він ділиться своїми уявленнями про порожнисті капсули гідроксипропіл метилцелюлози (HPMC) та те, як вони можуть допомогти розробникам лікарських засобів оптимізувати свою продукцію, задовольняючи попиту споживачів на ліки, отримані рослинами.
Жорсткі капсули: покращити відповідність пацієнта та оптимізувати продуктивність
Пацієнти часто борються з лікарськими засобами, які мають смак або пахнуть, важко ковтати або можуть мати несприятливі наслідки. Зважаючи на це, розробка зручних форм дози може покращити відповідність пацієнтам режимам лікування. Жорсткі капсули є привабливим варіантом для пацієнтів, оскільки, крім маскування смаку та запаху, їх можна приймати рідше, зменшувати навантаження на планшет і мати кращий час вивільнення, використовуючи негайне вивільнення, контрольоване вивільнення та повільне вивільнення для досягнення.
Краще контроль за поведінкою вивільнення препарату, наприклад, шляхом мікропелетизації API, може запобігти скидання дози та зменшити побічні ефекти. Розробники лікарських засобів виявляють, що поєднання багатосторонніх технологій з капсулами збільшує гнучкість та ефективність обробки API з контрольованим вивільненням. Він навіть може підтримувати гранули, що містять різні API в одній капсулі, а це означає, що багаторазові препарати можна вводити одночасно в різних дозах, що ще більше зменшує частоту дозування.
Фармакокінетична та фармакодинамічна поведінка цих препаратів, включаючи багатоартикулярну систему4, екструзійну сферонізацію API3 та комбіновану систему фіксованої дози5, також показали кращу відтворюваність порівняно зі звичайними рецептурами.
Саме через це потенційне поліпшення відповідності пацієнтів та ефективності попиту на ринку до зернистих API, інкапсульованих у жорстких капсулах, продовжує зростати.
Полімерні переваги:
Необхідність овочевих капсул для заміни твердих желатинових капсул
Традиційні жорсткі капсули виготовлені з желатину, однак, желатинові тверді капсули можуть представляти проблеми при стипенні гігроскопічного або вологочутливого вмісту. Желатин-це побічний продукт, що походить від тварин, який схильний до зшиваючих реакцій, що впливають на поведінку розчинення, і має відносно високий вміст води для підтримки своєї гнучкості, але також може обмінюватися водою з API та допоміжними речовинами.
На додаток до впливу матеріалу капсул на продуктивність продукту, все більше пацієнтів неохоче вживають продукти тваринних тварин з соціальних чи культурних міркувань і шукають рослинні або веганські ліки. Для задоволення цієї потреби фармацевтичні компанії також продовжують інвестувати в інноваційні схеми дозування для розробки альтернатив на основі рослин, які є безпечними та ефективними. Успіхи в галузі матеріалознавства зробили можливими порожні капсули, отримані на рослинах, пропонуючи пацієнтам варіант, що не анімально походить, на додаток до переваг желатинової капсули-видавання, простоту виготовлення та економічності.
Для кращої розчинення та сумісності:
Застосування HPMC
В даний час однією з найкращих альтернатив желатину є гідроксипропіл метилцелюлоза (HPMC), полімер, отриманий з деревних волокон.
HPMC менш хімічно інертна, ніж желатин, а також поглинає менше води, ніж желатин6. Низький вміст води в капсулах HPMC зменшує обмін водою між капсулою та вмістом, що в деяких випадках може покращити хімічну та фізичну стабільність рецептури, продовжити термін зберігання та легко відповідати проблемам гігроскопічних API та допоміжних речовин. Порожні капсули HPMC нечутливі до температури та легшого для зберігання та транспортування.
Зі збільшенням високоефективних API вимоги до рецептур стають все більш складними. Поки що розробники наркотиків досягли дуже позитивних результатів у процесі вивчення використання капсул HPMC для заміни традиційних желатинових капсул. Насправді, капсули HPMC наразі, як правило, віддають перевагу в клінічних випробуваннях через їх хорошу сумісність з більшістю препаратів та допоміжних речовин7.
Постійні вдосконалення технології капсули HPMC також означають, що розробники лікарських засобів можуть краще скористатися його параметрами розчинення та сумісністю з широким діапазоном NME, включаючи високопотужні сполуки.
Капсули HPMC без гелінг -агента мають чудові властивості розчинення без залежності від іонів та рН, щоб пацієнти отримали той самий терапевтичний ефект при прийомі препарату від натщання на шлунок або з їжею. Як показано на малюнку 1. 8
Як результат, поліпшення розірвання може дозволити пацієнтам не мати труднощів щодо планування своїх доз, тим самим збільшуючи відповідність.
Крім того, постійні інновації в мембранних розчинях капсул HPMC також можуть забезпечити захист кишечника та швидке вивільнення в конкретних областях травного тракту, цілеспрямовану доставку лікарських засобів для деяких терапевтичних підходів та ще більше посилюють потенційні застосування капсул HPMC.
Інший напрямок застосування для капсул HPMC знаходиться в інгаляційних пристроях для легеневого введення. Попит на ринок продовжує зростати через поліпшення біодоступності, уникаючи печінкового ефекту першого проходу та забезпечуючи більш прямий шлях введення при орієнтації на такі захворювання, як астма та хронічна обструктивна хвороба легень (ХОЗЛ) з такою формою введення.
Виробники лікарських засобів завжди прагнуть розробити економічно ефективні, зручні для пацієнтів та ефективні методи лікування захворювань дихальних захворювань, а також вивчити лікування інгаляційними лікарськими засобами для деяких захворювань центральної нервової системи (ЦНС). Попит збільшується.
Низький вміст води в капсулах HPMC робить їх ідеальними для гігроскопічних або чутливих до води API, хоча електростатичні властивості між рецептурою та порожнистими капсулами також повинні розглядатися протягом усього розвитку8.
остаточні думки
Розробка мембранних наукових та інженерних технологій OSD заклала основу для капсул HPMC для заміни желатинових капсул у деяких рецепціях, що забезпечує більше варіантів оптимізації продуктивності продукту. Крім того, все більший акцент на уподобаннях споживачів та зростання попиту на недорогі інгаляційні препарати збільшило попит на порожні капсули з кращою сумісністю з молекулами, що чутливі до вологи.
Однак вибір мембранного матеріалу є ключовим для забезпечення успіху продукту, а правильний вибір між желатином та HPMC може бути зроблений лише з правильним досвідом. Правильний вибір мембранного матеріалу може не тільки підвищити ефективність та зменшити побічні реакції, але й допомогти подолати певні проблеми з формулюванням.
Час посади: 20-2025 лютого