1. Основні властивості HPMC
Hypromellose, англійська назва гідроксипропіл метилцелюлози, псевдонім HPMC. Його молекулярна формула-C8H15O8- (C10HL8O6) N-C8HL5O8, а його молекулярна маса становить близько 86000. Цей продукт є напівсинтетичним матеріалом, який є частиною метилу та частиною полігідроксипропілового ефіру целюлози. Він може вироблятися двома методами: один полягає в тому, що відповідний ступінь метил -целюлози обробляється NaOH, а потім реагувати з оксидом пропілену при високій температурі та тиску. Форма з'єднана з ангідроглюкозним кільцем целюлози і може досягти ідеального рівня; Інший полягає у обробці бавовняної білизни або деревної м’якоті з їдкою содою, а також реагувати з метилхлоридом та пропіленоксидом послідовно, щоб його отримати, а потім подальше вдосконалити, подрібнюючи для виготовлення тонкого і рівномірного порошку або гранул. HPMC - це різноманітна природна целюлоза рослин, а також є чудовим фармацевтичним допомітом, який має широкий спектр джерел. В даний час він широко використовується вдома та за кордоном, і це один із фармацевтичних допоміжних речовин з найвищим рівнем використання в пероральних препаратах.
Цей продукт білий до молочно-білого кольору, нетоксичний і несмачний, і у вигляді зернистого або волокнистого порошку, який легко тече. Він відносно стабільний при світлому опроміненні та вологості. Він набрякає в холодній воді, утворюючи молочний білий колоїдний розчин, який має певний ступінь в'язкості, і явище взаємодії соль-гелю може відбуватися через зміну температури певної концентрації розчину. Він дуже розчинний у 70% спиртному або диметил -кетоні, і не буде розчинятися в абсолютному спирті, хлороформу чи етоксиетану.
Коли рН Hypromellose становить від 4,0 до 8,0, він має хорошу стабільність, і він може існувати стабільно, коли pH становить від 3,0 до 11,0. Коли температура становить 20 ° С, а відносна вологість - 80%, вона зберігається протягом 10 днів. Коефіцієнт поглинання вологи HPMC становить 6,2%.
Завдяки різному вмісту метокси та гідроксипропілу в структурі Hypromellose з'являються різні види продуктів. У конкретних концентраціях різні види продуктів мають специфічну в'язкість та температуру теплової гелеутворення, тому мають різні властивості і можуть використовуватися для різних цілей. Фармакопеї різних країн мають різні норми та уявлення про моделі: Європейська фармакопея, згідно з різними класами різної в'язкості та ступенів заміни продукції, що продається на ринку, представлені за кількістю класів плюс, а одиниця - MPA · с; У Фармакопеї Сполучених Штатів загальна назва додає 4 цифри в кінці, щоб вказати на вміст та тип кожного заступника Hypromellose, наприклад, Hypromellose 2208, перші два цифри представляють приблизний відсоток метокси, а останні два цифри представляють гідроксипропіл приблизний відсоток.
2. Спосіб розчинення HPMC у воді
2.1 метод гарячої води
Оскільки Hypromellose не розчиняється в гарячій воді, вона може бути рівномірно диспергована в гарячій воді на початку, а потім охолонути. Два типові методи описуються наступним чином:
(1.
(2) Додайте в ємність 1/3 або 2/3 необхідної кількості води і нагрійте її до 70 ° С, щоб розсіяти продукт, щоб приготувати суспензію з гарячою водою, потім додайте решту кількості холодної води або крижаної води до тих пір, поки суміш суміш охолоджується після перемивання.
2,2 метод змішування порошків
Частинки порошку повністю диспергуються сухим змішуванням з рівною або більшою кількістю інших порошкоподібних інгредієнтів, а потім розчиняють у воді. У цей час гіпромеллоза може бути розчинена без агломерації.
3. Переваги HPMC
3.1 Розчинність холодної води
Розчинна в холодній воді нижче 40 ° С або 70% етанолу, в основному нерозчинна в гарячій воді вище 60 ° C, але може бути гелі.
3.2 Хімічна інертність
Hypromellose (HPMC)-це своєрідний ефір неіонного целюлози. Його рішення не має іонного заряду і не взаємодіє з металевими солями або іонними органічними сполуками. Тому інші допоміжні речовини не реагують з ним під час процесу підготовки.
3.3 Стабільність
Він відносно стабільний до кислоти та лугу, і він може тривалий час зберігатися між pH 3 та 1L без очевидних змін в'язкості. Водний розчин Hypromellose (HPMC) має ефект антипідми та може підтримувати хорошу стабільність в'язкості під час тривалого зберігання. Фармацевтичні препарати, що використовують HPMC як допоміжні речовини, мають кращу стабільність якості, ніж ті, що використовують традиційні допоміжні речовини (такі як декстрин, крохмаль тощо).
3.4 регулювання в'язкості
Різні похідні в'язкості HPMC можуть бути змішані відповідно до різних співвідношень, і його в'язкість може змінюватися відповідно до певних правил і має хорошу лінійну залежність, тому співвідношення можна вибрати відповідно до вимог.
3,5 метаболічна інерція
HPMC не засвоюється і не метаболізується в організмі, і не забезпечує тепло, тому це безпечний допоміжний фармацевтичний препарат.
3.6 Безпека
Зазвичай вважається, що HPMC-це нетоксичний та неодруючий матеріал. Середня смертельна доза для мишей - 5 г/кг, а середня смертельна доза для щурів - 5,2 г/кг. Щоденні дози нешкідливі для людини.
4. Застосування HPMC у підготовці
4.1 як матеріал для покриття плівок та матеріал, що формує плівку
Використання Hypromellose (HPMC) як таблетки з покриттям плівкою, порівняно з традиційними таблетками з покриттям, такими як таблетки з покриттям цукром, таблетки з покриттям не мають очевидних переваг для маскування смаку медицини та зовнішнього вигляду, але їх твердість та несамовитість, поглинання вологи, дезінтеграція, накопичення ваги покриття та інші показники якості. Клас з низькою тривальністю цього продукту використовується як водорозчинний плівковий покриття для планшетів та таблеток, а клас високої тривалості використовується як матеріал для плівок для органічних систем розчинника. Концентрація зазвичай становить від 2,0% до 20%.
4.2 як сполучний і дезінтегрант
Клас з низькою в'язкістю цього продукту може бути використаний як сполучний і дезінтегрант для таблеток, таблеток та гранул, а клас високої тривалості може використовуватися лише як сполучний. Дозування змінюється залежно від різних моделей та вимог. Як правило, дозування в'яжучого для сухих грануляційних таблеток становить 5%, а дозування сполучного для вологих таблеток грануляції - 2%.
4.3 як призупиний агент
Суспенційний агент - це в'язка гелева речовина з гідрофільністю, яка може уповільнити швидкість осідання частинок при використанні в призупиненому агенті, і він може бути прикріплений до поверхні частинок, щоб запобігти агрегуванню частинок і скорочуватися в кулю. Призупинення агентів відіграють життєво важливу роль у здійсненні суспензій. HPMC-це відмінна різноманітність призупинених агентів, і його розчинений колоїдний розчин може зменшити напругу рідкого твердої сили та вільної енергії на невеликих твердих частинках, тим самим підвищуючи стабільність неоднорідної системи дисперсії. Висока страви цього продукту використовується як підготовка рідини типу суспензії, приготована як призупиний засіб. Він має хороший призупинений ефект, легко переробляти, не прилипає до стінки і має дрібні флокульовані частинки. Звичайна дозування становить від 0,5% до 1,5%.
4.4 Як блокатор, агент з вивільненим вивільненням та агентом пори
Ступій високої тривалості цього продукту використовується для приготування таблеток, блокаторів та вивільнених препаратів, що вивільняються, для таблеток, що вивільняються, для таблеток змішаного вивільненого вивільнення та таблетки з контрольним вивільненням та таблетки з контрольним вивільненням та мають вплив на затримку вивільнення лікарських засобів. Концентрація його використання становить 10% ~ 80% (мас. /Мас.). Класи низької тривалості використовуються в якості пор-форм, що утворюють пор, для підготовки до вивільнення або контрольованого вивільнення. Початкова доза, необхідна для терапевтичного ефекту цього типу таблетки, може бути досягнута швидко, а потім здійснити ефект вивільненого або контрольованого вивільнення, а ефективна концентрація препарату в крові підтримується в організмі. Коли Hypromellose зустрічає воду, вона зволожує, утворюючи гель -шар. Механізм вивільнення препарату з таблетки матриці в основному включає дифузію гель -шару та ерозію гель -шару.
4.5 Захисний клей як загусник і колоїд
Коли цей продукт використовується як загусник, часто використовувана концентрація становить 0,45%~ 1,0%. Цей продукт також може підвищити стабільність гідрофобного клею, утворювати захисний колоїд, запобігаючи агломерам та агломерам, що пригнічують, що пригнічують утворення осаду, і його звичайна концентрація становить 0,5%~ 1,5%.
4.6 Матеріал капсул для капсул
Зазвичай матеріал капсули капсули капсули з капсули заснований на желатині. Процес виробництва оболонки желатинової капсули простий, але є деякі проблеми та явища, такі як поганий захист від вологи та чутливих до кисню препаратів, низький рівень розчинення лікарських засобів та затримка розпаду оболонки капсули під час зберігання. Тому HYPROMELLOSE, як замінює желатинові капсули, використовується при приготуванні капсул, що покращує формуваність та використання ефекту капсул, і широко просувається вдома та за кордоном.
4.7 як біологічний
Технологія біоадгезії, використання допоміжних речовин з біоадгезійними полімерами через адгезію до біологічної слизової оболонки підвищує безперервність і напругу контакту між препаратом та слизовою оболонкою, щоб препарат повільно вивільнявся та поглинається слизовою для досягнення терапевтичних цілей. В даний час він широко використовується, використовується для лікування захворювань носової порожнини, слизової ротової порожнини та інших частин. Технологія біоадгезії шлунково -кишкового тракту - це нова система доставки наркотиків, розроблена в останні роки. Він не тільки продовжує час проживання фармацевтичних препаратів у шлунково -кишковому тракті, але й покращує контактну ефективність між препаратом та клітинною мембраною на місці поглинання, змінюючи плинність клітинної мембрани, посилює проникнення препарату в кишечника епітелію, тим самим покращуючи біоавість препарату.
4.8 як актуальний гель
Як підготовка клею до шкіри, гель має низку переваг, таких як безпека, краса, легке очищення, низька вартість, простий процес приготування та хороша сумісність з наркотиками. напрямок.
Час посади:-14-2025 лютого