Гідроксипропіл метилцелюлоза (HPMC) та метилцелюлоза (МС) - це обидві похідні целюлози, широко застосовуються в фармацевтичних застосуванні завдяки їх універсальній властивостях. Незважаючи на їхню схожість, вони мають чіткі відмінності в хімічній структурі, властивостях та застосуванні, які роблять їх придатними для різних цілей у фармацевтичній галузі.
Хімічний склад та структура
Гідроксипропіл метилцелюлоза (HPMC):
HPMC - це хімічно модифікований ефір целюлози. Він отримується з целюлози шляхом обробки її метилхлоридом та оксидом пропілену, який вводить метокси (-OCH3) та гідроксипропіл (-Ch2CHOHCH3) у основу целюлози. Ступінь заміщення (ДС) та Молярна заміна (МС) визначають співвідношення цих груп. DS являє собою середню кількість гідроксильних груп, замінених на ангідроглюкозну одиницю, тоді як МС вказує на середню кількість приєднаних гідроксипропілів.
Метилцелюлоза (MC):
MC - це ще один ефір целюлози, але він менш модифікований порівняно з HPMC. Він виробляється шляхом обробки целюлози метилхлоридом, внаслідок чого заміни гідроксильних груп групами метокси. Ця модифікація кількісно визначається ступенем заміщення (DS), яка для MC, як правило, коливається від 1,3 до 2,6. Відсутність гідроксипропілових груп у МС відрізняє його від HPMC.
Фізичні властивості
Розчинність та гелеутворення:
HPMC розчинна як у холодній, так і в гарячій воді, утворюючи колоїдний розчин. Після нагрівання HPMC зазнає термореверсного гелеутворення, тобто він утворює гель при нагріванні і повертається до розчину при охолодженні. Ця властивість особливо корисна для контрольованого вивільнення наркотиків та як підсилювач в'язкості у водних рішеннях.
MC, з іншого боку, розчинний у холодній воді, але нерозчинний у гарячій воді. Він також демонструє термогеляцію; Однак температура його гелеутворення, як правило, нижча, ніж у HPMC. Ця характеристика робить MC придатним для конкретних фармацевтичних застосувань, де нижча температура гелеутворення є вигідною.
В'язкість:
І HPMC, і MC можуть значно підвищити в'язкість водних розчинів, але HPMC, як правило, пропонує більш широкий спектр в'язкості через різноманітні схеми заміщення. Ця мінливість дозволяє більш точний контроль у рецептурах, що потребують конкретних профілів в'язкості.
Функціональні можливості фармацевтичних препаратів
HPMC:
Матричні рецептури керованого випуску:
HPMC широко використовується в матричних рецептах контрольованої вивільнення. Його здатність набрякати і утворювати гель -шар при контакті з шлунковими рідинами допомагає контролювати швидкість вивільнення лікарського засобу. Гель -шар діє як бар'єр, модулюючи дифузію препарату та розширюючи його вивільнення.
Покриття фільму:
Завдяки своїм чудовим плівкоутворюючим властивостям, HPMC широко використовується в покритті планшетів та гранул. Він забезпечує захисний бар'єр проти вологи, кисню та світла, що підвищує стабільність та термін зберігання продукту. Крім того, покриття HPMC можна використовувати для маскування смаку та для поліпшення появи таблеток.
Біндер у планшетних препаратах:
HPMC також використовується як сполучний у процесах мокрого грануляції. Це забезпечує механічну міцність таблеток, полегшуючи зв'язування частинок порошку під час стиснення.
Суспензійне та потовщення агента:
У рідких рецептурах HPMC служить призупиненням та потовщенням засобу. Його висока в'язкість допомагає підтримувати рівномірний розподіл зважених частинок і покращує узгодженість рецептури.
MC:
Зв'язування таблетки:
MC використовується як сполучна в планшетах. Він забезпечує хороші властивості зв'язування та механічну міцність на таблетки, забезпечуючи їх цілісність під час обробки та зберігання.
Розпад:
У деяких випадках МС може функціонувати як дезінтеграція, допомагаючи таблетам руйнуватися на менші фрагменти при контакті з шлунковими рідинами, тим самим полегшуючи вивільнення лікарських засобів.
Контрольовані рецептури випуску:
Хоча менш поширений, ніж HPMC, MC може використовуватися в рецептурах контрольованого вивільнення. Її властивості термогеляції можуть бути використані для контролю профілю вивільнення препаратів.
Потовщення та стабілізуючий засіб:
MC використовується як загущування та стабілізуючий засіб у різних рідких та напівзворотних препаратах. Його здатність збільшувати в'язкість допомагає підтримувати стабільність та однорідність продукту.
Конкретні програми в фармацевтичних препаратах
Програми HPMC:
Офтальмологічні препарати:
HPMC часто використовується в офтальмологічних розчинах та гелях через його мастильні та в'язкопружні властивості. Він забезпечує утримання вологи та продовжує час контакту препарату очною поверхнею.
Трансдермальні системи доставки:
HPMC використовується в трансдермальних патчах, де його здатність до плівки допомагає створити матрицю контрольованої вивільнення для доставки препаратів через шкіру.
Мукоадгезні рецептури:
Мукоадгезивні властивості HPMC роблять його придатним для систем доставки букальних, назальних та вагінальних препаратів, що посилюють час перебування рецептури в місці застосування.
MC Applications:
Актуальні рецептури:
MC використовується в актуальних кремах, гелях та мазі, де він діє як потовщення та стабілізуючий засіб, покращуючи поширення та консистенцію продукту.
Їжа та харчові речовини:
Крім фармацевтичних препаратів, MC знаходить застосування в харчових та харчових продуктах як загусник, емульгатор та стабілізатор, сприяючи текстурі та стабільності різних продуктів.
Підсумовуючи, HPMC та MC - це цінні похідні целюлози з чіткими характеристиками, які роблять їх придатними для різних фармацевтичних застосувань. HPMC з подвійною розчинністю в гарячій та холодній воді, більш високому діапазоні в'язкості та можливостями формування плівки особливо сприяє рецептурам контрольованого вивільнення, планшетних покриттів та офтальмологічних препаратів. MC, хоч і простіший у складі, пропонує унікальні переваги при розчинності з холодною водою та нижчій температурі гелеутворення, що робить його корисним як сполучний, дезінтегрант та загусник у конкретних додатках. Розуміння відмінностей у їх хімічних структурах, фізичних властивостях та функціональних можливостях дозволяє формулювачам вибирати відповідне похідне целюлози для задоволення конкретних потреб фармацевтичних продуктів.
Час посади: 18 лютого 20125